Bisolon Hera 10mg 3 vỉ x 10 viên (Bisoprolol fumarate)

Thành phần

• Bisoprolol fumarate: 10mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái kết hợp với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), thuốc lợi tiểu và các glycoside tim bất kỳ.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực ổn định mạn tính:

Người lớn:

• Nên điều chỉnh liều lượng theo từng bệnh nhân. Khuyến cáo bắt đầu với 5 mg mỗi ngày. Liều thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày và liều khuyến cáo tối đa là 20 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận:

• Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút), liều không vượt quá 10 mg x 1 lần/ngày. Liều có thể chia 2 lần/ngày.

Bệnh nhân suy gan nặng:

• Không cần điều chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi cẩn thận.

Ngừng điều trị:

• Không nên ngừng điều trị đột ngột. Nên giảm liều từ từ bằng cách giảm một nửa liều hàng tuần.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định:

Người lớn:

• Phác đồ điều trị chuẩn bệnh suy tim mạn tính bao gồm thuốc ức chế men chuyển angiotensin (hoặc một thuốc ức chế thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển), thuốc ức chế beta, thuốc lợi tiểu và các thuốc glycosid tim khi thích hợp. Bệnh nhân suy tim nên ở tình trạng ổn định (không bị suy tim cấp) khi bắt đầu điều trị với bisoprolol.
• Các bác sĩ điều trị cần có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính ổn định.
• Tình trạng suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp hoặc chậm nhịp tim có thể xảy ra trong giai đoạn điều chỉnh liều và sau đó.

Giai đoạn điều chỉnh liều:

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol đòi hỏi phải có một giai đoạn điều chỉnh liều.

Điều trị bằng bisoprolol bắt đầu với việc tăng liều từ từ theo các bước sau:

• Tuần 1: 1,25 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng liều lên
• Tuần 2: 2,5 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng liều lên
• Tuần 3: 3,75 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng liều lên
• Tuần 4 – 7: 5 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng liều lên
• Tuần 8 – 11: 7,5 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng liều lên
• Tuần 12 trở đi: 10 mg x 1 lần/ngày để điều trị duy trì.
• Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg mỗi ngày 1 lần.
• Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim nặng hơn trong giai đoạn điều chỉnh liều. Các triệu chứng có thể đã xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Thay đổi điều trị:

• Nếu liều khuyến cáo tối đa không được dung nạp tốt, có thể cân nhắc giảm liều từ từ.
• Trong trường hợp suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp hoặc chậm nhịp tim, nên xem xét lại liều của các thuốc đang sử dụng đồng thời. Cũng có thể cần phải tạm thời giảm liều bisoprolol hoặc xem xét ngừng thuốc.
• Luôn nên cân nhắc dùng lại và/hoặc tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại.
• Nên giảm liều từ từ nếu xem xét ngừng thuốc vì ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến tình trạng bệnh nhân xấu hơn cấp tính.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol thường là điều trị lâu dài.

Những đối tượng đặc biệt:

Suy thận hoặc gan:

• Không có thông tin liên quan đến dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn tính và suy giảm chức năng gan hoặc thận. Nên thận trọng khi tăng liều ở những bệnh nhân này.

Người cao tuổi:

• Thường không yêu cầu điều chỉnh liều.

Trẻ em:

• Không có kinh nghiệm dùng bisoprolol cho trẻ em, do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ em.

Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Nên uống bisoprolol fumarate vào buổi sáng và có thể uống vào bữa ăn sáng.
• Nên uống cùng với nước và không nên nhai.

Quá liều

• Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol fumarat đã được thông báo (tối đa 2 000 mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục. Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm và nếu nặng, mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.
• Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol và điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thấm tách.
• Nhịp tim chậm : Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời đế kích thích tăng nhịp.
• Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adenergic). Có thế dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
• Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): Theo dõi cấn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp. Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiếu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.
• Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Bisoprolol chống chỉ định ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm:

• Suy tim cấp tính hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm truyền tĩnh mạch thuốc ảnh hưởng lên sự co bóp của cơ tim (inotropic).
• Sốc tim.
• Block nhĩ thất độ II hoặc độ III (không có máy tạo nhịp tim).
• Hội chứng suy nút xoang.
• Block xoang nhĩ.
• Nhịp tim chậm có triệu chứng.
• Hạ huyết áp có triệu chứng.
• Hen phế quản nặng hoặc viêm phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) nặng.
• Thể nặng của bệnh tắc động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud.
• U tủy thượng thận không được điều trị.
• Nhiễm toan chuyển hóa.
• Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong thành phẩn của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Bisoprolol được dung nạp tốt ở phần lớn người bệnh. Phần lớn các ADR ở mức độ nhẹ và nhất thời. Tỷ lệ người bệnh phải ngừng điều trị do các ADR là 3,3% đối với người bệnh dùng bisoprolol và 6,8% đối với người bệnh dùng placebo.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Tiêu hoá: Ỉa chảy, nôn
• Hô hấp: Viêm mũi.
• Chung: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

• Cơ xương: Đau khớp.
• Hệ TKTW: Giảm cảm giác, khó ngủ.
• Tim mạch: Nhịp tim chậm.
• Tiêu hoá: Buồn nôn.
• Hô hấp: Khó thở.
• Chung: Đau ngực, phù ngoại biên.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục Quá liều và xử trí).

Tương tác với các thuốc khác

• Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần phải theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic tăng thêm có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ớ người bệnh được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidin.
• Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ – thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt tránh kết hợp thuốc với tiêm tĩnh mạch verapamil và diltiazem, hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramid, sotalol.
• Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
• Việc sử dụng đồng thời rifampicin, barbiturat làm tăng chuyển hóa dẫn đến làm giảm nồng độ bisoprolol trong huyết tương. Ngược lại cimetidin, hydralazin làm giảm chuyển hóa và giảm dòng máu đến gan nên làm giảm sự thanh thải thuốc.
• Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng tác dụng làm chậm nhịp tim của digoxin.
• Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, người bệnh có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chấn đoán hoặc do điều trị. Những người bệnh như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Suy tim : Kích thích giao cảm là một tác động cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết và sự chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đấy suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số người bệnh có suy tim sung huyết còn bù có thể cần phải dùng thuốc này. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng. Thuốc chỉ được dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (thuốc lợi tiểu, digitalis, ức chế men chuyển) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
• Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
• Với người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta ở một vài bệnh nhân có thể dẫn tới suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
• Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng lên và trong một số trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất xuất hiện ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những người bệnh này là không được ngừng dùng thuốc khi chưa có lời khuyên của thầy thuốc. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cấn thận của thầy thuốc. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dùng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.
• Bệnh mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thể thúc đấy hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị bệnh tắc động mạch ngoại biên. Cần thận trọng đối với các người bệnh này
• Bệnh co thắt phế quản : Nói chung, người bệnh có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta_p có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc betaj không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được, và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta₂ (giãn phế quản).
• Gây mê và đại phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol gần lúc phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim, như ether, cyclopropan và tricloroethylen.
• Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết bởi insulin và làm chậm sự phục hồi nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc beta_p điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo người bệnh hay bị hạ glucose huyết, hoặc người bệnh đái tháo đường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ glucose huyết uống về các khả năng này, và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng.
• Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp, như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đấy xảy ra cơn bão giáp.
• Suy giảm chức năng thận và gan: Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cấn thận đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chỉ dùng bisoprolol cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích dự kiến cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai.
• Phụ nữ cho con bú: Không biết bisoprolol có được bài tiết vào sữa người hay không, cần phải thận trọng khi dùng bisoprolol cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.