Cresemba 200mg Pfizer 1 lọ (Isavuconazole)

Thành phần

• Isavuconazole: 200mg

Công dụng (Chỉ định)

• Bệnh nấm aspergillosis xâm lấn.
• Bệnh nấm niêm mạc xâm lấn, kể cả những bệnh nhân mà việc điều trị bằng amphotericin B không phù hợp.

Liều dùng

372 mg isavuconazonium sulfate tương đương với 200 mg isavuconazol, liều lượng được thể hiện dưới dạng isavuconazole.

• Liều nạp: 200 mg mỗi 8 giờ trong 48 giờ đầu (tổng cộng 6 liều).
• Liều duy trì: 200 mg mỗi ngày một lần, bắt đầu 12-24 giờ sau liều tải cuối cùng.
• Liều được tiêm truyền trong ít nhất 1 giờ. Xem xét sự cân bằng lợi ích-nguy cơ khi điều trị dài hạn trên 6 tháng.

Cách dùng

• Hoàn nguyên lọ isavuconazole 200 mg với 5 ml nước pha tiêm vô trùng, pha loãng thêm dung dịch đã hoàn nguyên bằng cách lấy 5 ml từ lọ và cho vào túi truyền chứa ít nhất 250 mL dung dịch NaCl 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5%, để tạo ra nồng độ cuối cùng khoảng 0,8 mg/ml isavuconazol.
• Trộn nhẹ nhàng hoặc cuộn túi để giảm thiểu sự hình thành hạt, tránh rung lắc không cần thiết hoặc lắc mạnh dung dịch.

Quá liều

• Triệu chứng: Chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, dị cảm, lo lắng, rối loạn chú ý, bồn chồn, khô miệng, rối loạn vị giác, giảm cảm giác ở miệng, nôn mửa, tiêu chảy, bốc hỏa, đau khớp, sợ ánh sáng, đánh trống ngực và nhịp tim nhanh.
• Xử lý: Điều trị triệu chứng.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với isavuconazol hoặc isavuconazonium sulfat.
• Hội chứng QT ngắn mang tính chất gia đình.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Sử dụng đồng thời với ketoconazol, ritonavir liều cao (> 200 mg trong 12 giờ), thuốc gây cảm ứng CYP3A4/5 mạnh (ví dụ rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin) hoặc thuốc cảm ứng CYP3A4/5 vừa phải (ví dụ efavirenz, nafcillin).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Đáng kể: Quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ như sốc phản vệ) và các phản ứng ở da nghiêm trọng (ví dụ như hội chứng Stevens-Johnson), khoảng QTc rút ngắn (liên quan đến liều), ảnh hưởng đến gan (ví dụ như viêm gan, ứ mật), các phản ứng liên quan đến truyền dịch (ví dụ như ớn lạnh, chóng mặt, hạ huyết áp, dị cảm, giảm cảm giác).

• Rối loạn tim mạch: Đau ngực.
• Rối loạn tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, táo bón, khó tiêu.
• Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: Mệt mỏi, phù ngoại biên, phản ứng tại chỗ tiêm.
• Xét nghiệm: Tăng AST, ALT, phosphatase kiềm và tổng bilirubin.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ kali máu, chán ăn, hạ magie máu.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau lưng.
• Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, nhức đầu.
• Rối loạn tâm thần: Mê sảng bao gồm trạng thái lú lẫn, mất ngủ.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận.
• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khó thở, suy hô hấp cấp, ho.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, ngứa.
• Rối loạn mạch máu: Viêm tĩnh mạch huyết khối.
• Có khả năng gây tử vong: Suy gan (ở những bệnh nhân có bệnh lý tiềm ẩn nghiêm trọng).

Tương tác với các thuốc khác

• Nồng độ isavuconazole trong huyết tương có thể giảm từ nhẹ đến trung bình khi dùng các chất gây cảm ứng nhẹ CYP3A4/5 (ví dụ aprepitant, prednisone, pioglitazone).
• Có thể làm giảm khoảng QT khi dùng với rufinamide.
• Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất nền CYP3A4/5 (ví dụ tacrolimus, sirolimus, ciclosporin), chất nền P-glycoprotein (ví dụ digoxin, colchicine, dabigatran etexilate, vinca alkaloids), chất nền protein kháng ung thư vú (BCRP) (ví dụ daunorubicin, doxorubicin, irinotecan, lapatinib) và chất nền vận chuyển cation hữu cơ 2 (OCT2) (ví dụ metformin).
• Làm tăng nhẹ nồng độ chất nền UGT trong huyết tương (ví dụ mycophenolate mofetil).
• Giảm nồng độ trong huyết tương của chất nền CYP2B6 (ví dụ: cyclophosphamide, bupropion).
• Có khả năng gây tử vong: Nồng độ isavuconazol trong huyết tương tăng đáng kể khi dùng cùng ketoconazol (một chất ức chế mạnh CYP3A4/5). Ritonavir liều cao (> 200 mg mỗi 12 giờ) có thể gây cảm ứng CYP3A4/5 hoặc ức chế isoenzym CYP3A4 dẫn đến nồng độ isavuconazole trong huyết tương giảm hoặc tăng tương ứng. Các chất gây cảm ứng CYP3A4/5 mạnh (ví dụ rifampicin, rifabutin, phenobarbital, carbamazepine, phenytoin) hoặc vừa phải (ví dụ efavirenz, nafcillin, etravirine) có thể làm giảm đáng kể nồng độ isavuconazol trong huyết tương.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Bệnh nhân quá mẫn cảm với các thuốc chống nấm azole khác.
• Các tình trạng bệnh lý tiềm ẩn nghiêm trọng (ví dụ như bệnh ác tính về huyết học).
• Bệnh nhân đang dùng các thuốc khác làm giảm khoảng QT (ví dụ rufinamide).
• Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C).
• Phụ nữ mang thai.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Không có dữ liệu từ việc sử dụng Cresemba ở phụ nữ mang thai.
• Các nghiên cứu ở động vật đã cho thấy độc tính lên sự sinh sản. Chưa xác định được nguy cơ tiềm ẩn trên người.
• Không được sử dụng Cresemba trong khi mang thai ngoại trừ ở bệnh nhân nhiễm nấm nặng hoặc có khả năng đe doạ tính mạng mà có thể sử dụng isavuconazole ở người đó nếu lợi ích dự kiến lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

• Dữ liệu dược lực học/độc tính hiện có ở động vật đã cho thấy hiện tượng tiết isavuconazole/chất chuyển hóa vào sữa.
• Nguy cơ cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ không thể được loại trừ.
• Cần ngưng cho con bú trong khi điều trị bằng Cresemba

Khả năng sinh sản:

• Không có dữ liệu về ảnh hưởng của isavuconazole lên khả năng sinh sản ở người. Các nghiên cứu ở động vật không có thấy suy giảm khả năng sinh sản ở chuột cống đực hoặc cái.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Isavuconazole có khả năng ảnh hưởng trung bình lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc nếu gặp phải các triệu chứng của tình trạng lú lẫn, ngủ gà, ngất, và/hoặc chóng mặt.

Bảo quản

• Bảo quản nơi ở nhiệt độ 2-8°C.