Exemesin 25mg Herabiopharm 3 vỉ x 10 viên (Exemestane)

Thành phần

• Exemestane: 25mg

Công dụng (Chỉ định)

• Ung thư vú xâm lấn giai đoạn sớm có thụ thể estrogen dương tính (EBC), sau 2 - 3 năm điều trị hỗ trợ ban đầu bằng tamoxifen ở phụ nữ sau mãn kinh.
• Ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc do các nguyên nhân khác mà bệnh phát triển sau khi dùng liệu pháp kháng estrogen.

Liều dùng

Người lớn và người cao tuổi:

• Liều khuyến cáo của exemestane là 25 mg/lần/ngày.
• Những bệnh nhân ung thư vú giai đoạn sớm, nên tiếp tục điều trị bằng exemestane cho đến khi hoàn thành 5 năm điều trị với liệu pháp hormon hỗ trợ kết hợp liên tiếp (tamoxifen rồi đến exemestane), hoặc sớm hơn nếu xảy ra khối u tái phát.
• Ở bệnh nhân ung thư vú tiến triển, nên tiếp tục điều trị bằng exemestane cho đến khi sự tiến triển của khối u rõ ràng.
• Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Trẻ em:

• Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên.

Cách dùng

• Dùng đường uống, nên uống sau ăn.

Quá liều

• Các thử nghiệm lâm sàng đã được tiến hành với Exemestane sử dụng liều duy nhất lên tới 800 mg ở phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh và lên tới liều 600 mg mỗi ngày ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn tiến xa; các liều này dung nạp tốt.
• Liều duy nhất của Exemestane có thể dẫn đến các triệu chứng đe dọa chức năng gan vẫn chưa được biết. Ở chuột và chó, tỷ lệ tử vong sau khi dùng liều uống duy nhất là tương đương, lần lượt là 2000 và 4000 lần cao hơn liều khuyến cáo ở người khi tính theo mg/m2. Không có thuốc giải độc đặc trưng khi dùng quá liều và trong trường hợp này phải điều trị triệu chứng. Các điều trị hỗ trợ tổng quát bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sống còn và theo dõi cẩn thận bệnh nhân.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Phụ nữ tiền mãn kinh và phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Rất thường gặp (ADR ≥ 10):

• Máu và hệ tạo máu: Giảm bạch cầu.
• Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ.
• Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.
• Mạch máu: Nóng bừng.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.
• Gan mật: Tăng enzym gan, tăng bilirubin máu, tăng alkaline phosphatase máu.
• Da và mô dưới da: Tăng tiết mồ hôi.
• Cơ xương và xương: Đau khớp và cơ xương.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Đau, mệt mỏi.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):

• Máu và hệ tạo máu: Giảm tiểu cầu.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.
• Hệ thần kinh: Hội chứng ống cổ tay, dị cảm.
• Tiêu hóa: Nôn, tiêu chảy, táo bón, khó tiêu.
• Da và mô dưới da: Rụng tóc, phát ban, mày đay, ngứa.
• Cơ xương và xương: Gãy xương, loãng xương.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phù ngoại biên, suy nhược.

Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100):

• Hệ miễn dịch: Quá mẫn.
• Da và mô dưới da: Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính(+).

Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000):

• Thần kinh: Ngủ gật.
• Gan mật: Viêm gan(+), viêm gan ứ mật(+).

Tương tác với các thuốc khác

• Hypericum perforatum (cỏ St.John) làm giảm nồng độ exemestan. Không dùng Cimicifuga racemosa (thăng ma), Angelica sinensis (đương quy) cho người bị ung thư vú phụ thuộc estrogen.
• Không dùng đồng thời với các thuốc có estrogen vì các thuốc này làm mất tác dụng của exemestan.
• Exemestan làm giảm nồng độ và tác dụng của maraviroc (thuốc ngăn HIV xâm nhập vào lympho TCD4 do chặn receptor CCR5).
• Các bằng chứng in vitro cho thấy thuốc được chuyển hóa qua cytochrom P450 (CYP) 3A4 và nhờ men khử hóa aldoketoreductase và không ức chế bất kỳ isoenzym CYP chính nào. Trong một nghiên cứu dược động lâm sàng, sự ức chế đặc hiệu CYP 3A4 bởi ketoconazole đã không cho thấy ảnh hưởng đáng kể nào lên dược động học của exemestane.
• Mặc dù sử dụng rifampicin là một chất gây ức chế CYP3A4 mạnh, AUC và Cmax của exemestane giảm không đáng kể, nồng độ estrogen (estrogen sulfat) trong huyết tương giảm do exemestane đã không bị ảnh hưởng. Vì vậy exemestane có thể được sử dụng đồng thời với các tác nhân gây ức chế CYP3A4 mà không cần phải điều chỉnh liều dùng.
• Exemestane nên được sử dụng thận trọng với các thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 và có một cửa sổ trị liệu hẹp. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng khi sử dụng Exemestane cùng lúc với các thuốc kháng ung thư khác.
• Exemestane không nên sử dụng đồng thời với các thuốc có estrogen cũng như với các thuốc làm đảo ngược tác dụng tác dụng dược lý của Exemestane.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Thuốc không nên được sử dụng ở phụ nữ tiền mãn kinh do hiệu quả và tính an toàn của thuốc chưa được đánh giá ở nhóm bệnh nhân này. Vì vậy trên lâm sàng cần phải xác định chắc chắn bệnh nhân trong tình trạng sau mãn kinh bằng cách xét nghiệm đánh giá hàm lượng LH, FSH và estradiol.

Exemestane không được sử dụng đồng thời với các thuốc có chứa estrogen do làm đảo ngược tác dụng dược lý của Exemestane.

Tuổi:

• Chưa ghi nhận được mối liên quan có ý nghĩa khi dùng Exemestane và tuổi của bệnh nhân.

Thiểu năng thận:

• Dược động học của Exemestane đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng thận nghiêm trọng (ClCr ≤30ml/phút). Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Exemestane sau khi dùng liều duy nhất khoảng gấp đôi so với người khỏe mạnh. Mặc dù có sự khác biệt đáng kể về mặt dược động học, tuy nhiên không nhất thiết phải điều chỉnh liều dùng trong trường hợp đã ghi nhận một sự dung nạp thuốc tốt ở những người dùng liều cao lên tới gấp 8 lần so với liều khuyến cáo.

Thiểu năng gan:

• Dược động học của Exemestane đã được khảo sát ở những bệnh nhân thiểu năng gan nặng và vừa phải. Ở các đối tượng này sự tiếp xúc toàn thân của Exemestane tăng gấp 2-3 lần so với người khỏe mạnh. Tuy nhiên cũng như trong trường hợp suy thận, mối liên quan giữa trị liệu với sự khác biệt này có thể là tối thiểu.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Thuốc độc với thai. Không dùng cho phụ nữ mang thai. Phải thông báo cho bệnh nhân biết nguy cơ của thuốc đối với thai nếu có thai trong thời gian trị liệu.
• Phụ nữ cho con bú: Tránh dùng cho phụ nữ đang cho con bú. Phải ngừng cho bú nếu dùng thuốc.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Exemestane không hẳn làm suy giảm khả năng của bệnh nhân khi lái xe và điều khiển máy móc. Tuy nhiên, tình trạng ngủ gật, buồn ngủ, suy nhược, chóng mặt đã được báo cáo trong khi sử dụng thuốc. Nên khuyến cáo bệnh nhân rằng trong trường hợp xảy ra tình trạng này thì khả năng lái xe và điều khiển máy móc có thể bị suy giảm.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.