Celegesis 100mg Herabiopharm 6 vỉ x 10 viên (Celecoxib)

Thành phần

• Celecoxib: 100mg

Công dụng (Chỉ định)

• Celecoxib được chỉ định ở người lớn để làm giảm triệu chứng trong điều trị viêm xương khớp (OA), viêm khớp dạng thấp (RA) và viêm cột sống dính khớp (AS).
• Việc kê đơn thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2) nên dựa trên đánh giá rủi ro tổng thể của từng bệnh nhân.

Liều dùng

Nên sử dụng trong thời gian ngắn nhất có thể và với liều thấp nhất mỗi ngày có hiệu quả.

Viêm xương khớp:

• Liều khuyến cáo hàng ngày thông thường là 200 mg dùng 1 lần/ngày hoặc chia thành 2 lần/ngày.

Viêm khớp dạng thấp:

• Liều khuyến cáo hàng ngày ban đầu là 200 mg chia thành 2 lần trong ngày.

Viêm cột sống dính khớp:

• Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 200 dùng 1 lần/ngày hoặc chia thành 2 lần/ngày.
• Liều tối đa hàng ngày là 400 mg cho tất cả các chỉ định.

Cách dùng

• Thuốc sử dụng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
• Đối với những bệnh nhân khó nuốt viên nang, lượng thuốc của một viên nang celecoxib có thể được thêm vào nước sốt táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền.
• Để làm như vậy, toàn bộ lượng thuốc trong nang phải được cho hết cẩn thận vào một thìa cà phê để mát hoặc nhiệt độ phòng của nước sốt táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền và cần được ăn ngay lập tức với khoảng 240 ml nước.

Quá liều

Triệu chứng:

• Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hoá. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.

Xử trí:

• Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60 – 100 g cho người lớn, hoặc 1 – 2 g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tay thấm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thấm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thấm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Từng bị quá mẫn với các sulfonamid.
• Loét dạ dày tá tràng giai đoạn hoạt động hoặc chảy máu đường tiêu hóa (GI).
• Bệnh nhân có tiền sử hen suyễn, viêm mũi cấp tính, polyp mũi, phù mạch, mày đay hay các kiểu dị ứng khác sau khi dùng acid acetylsalicylic hoặc các NSAID khác.
• Thời kỳ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh đẻ trừ khi sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả. Phụ nữ cho con bú.
• Rối loạn chức năng gan nặng. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ước lượng < 30 ml/phút. Bệnh viêm đường ruột.
• Suy tim sung huyết, bệnh thiếu máu cục bộ tim được xác định, bệnh động mạch ngoại biên và/hoặc bệnh mạch máu não.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10):

• Mạch máu: Tăng huyết áp

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10):

• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, nhiễm trùng đường tiết niệu
• Hệ thống miễn dịch: Quá mẫn
• Tâm thần: Mất ngủ
• Thần kinh: Chóng mặt, tăng trương lực cơ, nhức đầu
• Tim mạch: Nhồi máu cơ tim
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi, ho, khó thở
• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, nôn, khó nuốt
• Da và tổ chức dưới da: Phát ban, ngứa
• Cơ xương khớp và liên kết mô: Đau khớp
• Toàn thân: Bệnh giống như cúm, phù ngoại vi/giữ nước
• Chấn thương, ngộ độc: Chấn thương

Tương tác với các thuốc khác

Tổng quan:

• Celecoxib chủ yếu chuyển hóa qua cytocrom P450 (CYP) 2C9 tại gan. Cần thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa qua CYP2C9 kém dựa trên tiền sử với các cơ chất khác của CYP2C9 vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể cao bất thường do giảm độ thanh thải chuyển hóa. Nên bắt đầu điều trị với liều bằng một nửa liều khuyến nghị (xem phần Liều lượng và cách dùng và Chuyển hóa).
• Việc sử dụng đồng thời celecoxib với các chất ức chế CYP2C9 có thể dẫn đến việc tăng nồng độ celecoxib trong huyết tương. Vì vậy, có thể cần giảm liều celecoxib khi celecoxib được sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP2C9.
• Việc sử dụng celecoxib đồng thời với các chất cảm ứng CYP2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturat có thể dẫn đến việc giảm nồng độ celecoxib trong huyết tương. Vì vậy, có thể cần tăng liều celecoxib khi celecoxib được sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP2C9.
• Nghiên cứu dược động học và nghiên cứu in vitro cho thấy mặc dù celecoxib không phải là cơ chất nhưng nó có tác dụng ức chế CYP2D6. Do đó có thể có tương tác in vivo giữa celecoxib với các thuốc chuyển hóa bởi CYP2D6.

Với các thuốc cụ thể:

• Tương tác giữa celecoxib và warfarin hoặc các thuốc tương tự: (xem phần Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống).
• Lithium: Ở đối tượng khỏe mạnh, nồng độ lithium trong huyết tương tăng khoảng 17% khi dùng đồng thời lithium và celecoxib. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang điều trị bằng lithium khi dùng celecoxib hoặc ngừng dùng celecoxib.
• Aspirin: Celecoxib không ảnh hưởng đến tác động kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp (xem phần Các tác động trên đường tiêu hóa). Vì không có tác động trên tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế cho aspirin trong điều trị dự phòng bệnh tim mạch.
• Các thuốc chống tăng huyết áp bao gồm các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACEI), chất đối kháng angiotensin II (còn được gọi là thuốc chẹn thụ thể angiotensin, ARB), các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn beta: Việc ức chế prostaglandin có thể làm giảm tác dụng của các thuốc chống tăng huyết áp bao gồm ACEI và/hoặc ARB, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn beta, cần lưu ý tương tác này khi dùng đồng thời celecoxib với ACEI và/hoặc ARB, thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn beta.
• Đối với bệnh nhân cao tuổi, bị giảm thể dịch (bao gồm cả những người đang dùng thuốc lợi tiểu) hoặc bị tổn thương chức năng thận, việc dùng đồng thời thuốc NSAID, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2, với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, các chất đối kháng angiotensin II hoặc thuốc lợi tiểu có thể dẫn đến tổn hại chức năng thận bao gồm suy thận cấp tính. Các tác dụng này thường có thể phục hồi. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời những thuốc này. Cần cho bệnh nhân uống nước đầy đủ và về mặt lâm sàng cần theo dõi, đánh giá chức năng thận khi bắt đầu điều trị kết hợp và đánh giá theo định kỳ sau đó.
• Kết quả từ nghiên cứu lisinopril: Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 28 ngày ở bệnh nhân tăng huyết áp giai đoạn I và II đối chứng bằng lisinopril, kết quả của việc sử dụng celecoxib 200mg hai lần mỗi ngày cho thấy huyết áp tâm thu hoăc tâm trương trung bình hằng ngày, được xác định bằng phương pháp theo dõi huyết áp lưu động 24 giờ, không tăng có ý nghĩa về mặt lâm sàng khi so sánh với điều trị bằng giả dược. Trong những bệnh nhân sử dụng đồng thời với celecoxib 200mg hai lần mỗi ngày, 48% được xem là không đáp ứng với lisinopril vào lần thăm khám cuối cùng (nghĩa là huyết áp tâm trương >90mmHg hoặc huyết áp tâm trương tăng >10% so với mức cơ sở), so với 27% ở bệnh nhân sử dụng đồng thời với giả dược; sự khác biệt này có ý nghĩa về mặt thống kê.
• Cyclosporin: Do có tác dụng trên prostaglandin thận, các NSAID có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do cyclosporin.
• Fluconazol và ketoconazol: Dùng đồng thời fluconazol liều 200mg, 1 lần/ngày làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương. Việc tăng lên này là do tác động ức chế sự chuyển hóa của celecoxib qua CYP P450 2C9 bởi fluconazol. Celecoxib nên được sử dụng với liều bằng một nửa liều khuyến cáo ở bệnh nhân đang dùng fluconazol, một chất ức chế CYP2C9 (xem phần Liều dùng và cách dùng). Ketoconazol, một chất ức chế CYP3A4, không có tác dụng ức chế chuyển hóa celecoxib đáng kể trên lâm sàng.
• Dextromethorphan và metoprolol: Sử dụng đồng thời celecoxib 200mg hai lần mỗi ngày dẫn đến việc tăng lần lượt 2,6 lần và 1,5 lần nồng độ dextromethorphan và metoprolol trong huyết tương (cơ chất của CYP2D6). Việc tăng lên này là do sự ức chế của celecoxib lên sự chuyển hóa cơ chất của CYP2D6 qua CYP2D6. Vì vậy, có thể cần giảm liều lượng của các thuốc là cơ chất của CYP2D6 khi bắt đầu điều trị bằng celecoxib hoặc tăng liều khi ngưng điều trị bằng celecoxib (xem phần Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống).
• Thuốc lợi tiểu: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy trên một số bệnh nhân, NSAID có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri qua nước tiểu của furosemid và thiazid bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin.
• Methotrexat: Không quan sát thấy tương tác dược động học nào trong nghiên cứu lâm sàng giữa celecoxib và methotrexat.
• Các thuốc tránh thai đường uống: Trong một nghiên cứu tương tác, celecoxib không có tác động rõ ràng trên lâm sàng với dược động học của thuốc tránh thai đường uống loại kết hợp (1mg norethindrone/0,035mg ethinyl estradiol)
• Các thuốc khác: Chưa có báo cáo tương tác quan trọng nào về mặt lâm sàng giữa celecoxib và thuốc kháng acid (nhôm và magnesi), omeprazol, glibenclamid (glyburid), phenytoin hoặc tolbutamid.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng celecoxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
• Tránh sử dụng đồng thời celecoxib và các NSAID trừ aspirin.
• Giữ nước và gây phù nề đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng celecoxib.
• Cũng như với tất cả các thuốc NSAID, celecoxib có thể dẫn đến khởi phát bệnh tăng huyết áp hoặc làm tình trạng cao huyết áp xấu hơn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sinh sản (xem phần Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa có các dữ liệu tương đương trên người.
• Celecoxib, cũng như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây vô lực cơ tử cung và đóng sớm ống động mạch chủ, không nên dùng celecoxib vào 3 tháng cuối của thai kỳ.
• Chỉ nên dùng celecoxib khi mang thai nếu lợi ích có thể có đối với người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
• Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ cho thấy nguy cơ sảy thai tự phát tăng lên sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trên động vật cho thấy nguy cơ sảy thai tăng lên ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ.

Phụ nữ cho con bú:

• Nghiên cứu trên chuột cho thấy celecoxib được bài tiết qua sữa với nồng độ tương đương với nồng độ trong huyết tương. Trên phụ nữ cho con bú dùng celecoxib, rất ít celecoxib xuất hiện trong sữa. Vì có thể có tác dụng không mong muốn của celecoxib trên trẻ đang bú mẹ, tùy theo lợi ích của thuốc với người mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hay ngừng cho con bú.

Khả năng sinh sản:

• Dựa trên cơ chế hoạt động, việc sử dụng các NSAID, kể cả celecoxib có thể gây trì hoãn hoặc ngăn cản sự rụng trứng, liên quan đến hiện tượng vô sinh có thể phục hồi ở một số phụ nữ. Những phụ nữ khó thụ thai hay đang chữa vô sinh, cần cân nhắc việc ngừng dùng các NSAID, bao gồm cả celecoxib.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu về tác động của celecoxib trên khả năng lái xe và vận hành máy móc nhưng dựa trên các đặc tính dược lực học và mô tả tổng quát về an toàn, có thể không có ảnh hưởng.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.