Damilast 500 Herabiopharm 3 vỉ x 10 viên (Roflumilast)

Thành phần

• Roflumilast: 500mcg

Công dụng (Chỉ định)

• Roflumilast được chỉ định để điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nghiêm trọng (COPD) (FEV1 sau khi dùng thuốc giãn phế quản thấp hơn 50% giá trị dự đoán) liên quan đến viêm phế quản mạn tính ở người lớn với tiền sử thường có những đợt cấp khi điều trị bằng thuốc giãn phế quản.

Liều dùng

Liều khởi đầu:

• Liều khởi đầu khuyến cáo là 1 viên 250 mcg roflumilast x 1 lần/ngày, trong 28 ngày.
• Dùng liều khởi đầu để giảm các phản ứng không mong muốn và bệnh nhân ngừng thuốc khi bắt đầu điều trị, nhưng đây là liều thấp hơn liều điều trị. Do đó, chỉ nên sử dụng liều 250 mcg làm liều khởi đầu.

Liều duy trì:

• Sau 28 ngày điều trị với liều khởi đầu 250 mcg, bệnh nhân phải được tăng lên 1 viên roflumilast 500 mcg x 1 lần/ngày.
• Cần dùng roflumilast 500 mcg trong vài tuần để đạt hiệu quả đầy đủ. Roflumilast 500 mcg đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng lên đến một năm và được dùng để điều trị duy trì.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

• Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều.

Suy gan:

• Không đủ dữ liệu lâm sàng với roflumilast ở bệnh nhân suy gan nhẹ nhóm A theo phân loại Child-Pugh để khuyến cáo điều chỉnh liều, do đó nên sử dụng roflumilast một cách thận trọng cho những bệnh nhân này.
• Bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng nhóm B hoặc C theo phân loại Child-Pugh không được dùng roflumilast.

Trẻ em:

• Không sử dụng roflumilast ở trẻ em (dưới 18 tuổi) trong chỉ định COPD.

Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Nên uống thuốc với nước vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
• Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Quá liều

Quá liều và độc tính:

• Trong các nghiên cứu ở giai đoạn I, các triệu chứng sau đây đã được quan sát thấy với tốc độ tăng lên sau khi uống liều duy nhất 2.500 microgam và một liều duy nhất 5.000 microgam (gấp mười lần liều khuyến cáo): nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, chóng mặt, đánh trống ngực, choáng váng, nổi váng và hạ huyết áp động mạch.

Cách xử lý khi quá liều:

• Trong trường hợp quá liều, nên cung cấp dịch vụ chăm sóc y tế hỗ trợ thích hợp. Vì roflumilast có liên kết cao với protein, nên chạy thận nhân tạo không phải là một phương pháp hiệu quả để loại bỏ nó. Không có thông tin roflumilast có thể thẩm tách bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Suy gan trung bình hoặc nặng (nhóm B hoặc C theo phân loại Child-Pugh).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp:

• Giảm cân. Thèm ăn.
• Mất ngủ. Đau đầu.
• Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

Ít gặp:

• Quá mẫn cảm.
• Chóng mặt.
• Đánh trống ngực.
• Viêm dạ dày, nôn, trào ngược dạ dày – thực quản, rối loạn tiêu hóa.
• Phát ban.
• Co thắt cơ, đau cơ, đau lưng.
• Suy nhược, mệt mỏi.

Hiếm gặp:

• Phù mạch.
• Ý muốn tự sát, phiền muộn, lo lắng, hoảng loạn.
• Nhiễm trùng đường hô hấp (không bao gồm viêm phổi).
• Táo bón.
• Tăng men gan.
• Mề đay.
• Tăng creatine và phosphokinase trong máu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Cả roflumilast và roflumilast N-oxit đều có hoạt tính ức chế phosphodiesterase-4 (PDE4) nội tại. Do đó, sau khi sử dụng roflumilast, sự ức chế PDE4 toàn phần được coi là tác dụng kết hợp của cả roflumilast và roflumilast N-oxit.
• Sự kết hợp giữa roflumilast với các chất ức chế CYP1A2 / 3A4 enoxacin và chất ức chế CYP1A2 / 2C19 / 3A4 cimetidine và fluvoxamine, đã làm tăng tổng hoạt tính ức chế PDE4.
• Sử dụng rifampicin cảm ứng enzym cytochrom P450 làm giảm tổng hoạt tính ức chế PDE4 khoảng 60%. Do đó, việc sử dụng các chất cảm ứng enzym cytochrom P450 mạnh (ví dụ như phenobarbital, carbamazepine, phenytoin) có thể làm giảm hiệu quả điều trị của roflumilast.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Roflumilast không điều trị giảm co thắt phế quản cấp tính.
• Bệnh nhân nên được khuyên kiểm tra trọng lượng cơ thể của họ một cách thường xuyên. Trong trường hợp giảm cân không rõ nguyên nhân và có liên quan đến lâm sàng, nên ngừng uống roflumilast và theo dõi thêm trọng lượng cơ thể.
• Không nên điều trị roflumilast ở những bệnh nhân mắc bệnh miễn dịch nặng (ví dụ nhiễm HIV, đa xơ cứng, lupus ban đỏ, bệnh não đa ổ tiến triển), bệnh truyền nhiễm cấp tính nặng, ung thư (ngoại trừ ung thư biểu mô tế bào đáy), hoặc bệnh nhân đang điều trị bằng các sản phẩm thuốc ức chế miễn dịch (ví dụ: methotrexate, azathioprine, infliximab, etanercept, hoặc corticosteroid đường uống được dùng lâu dài; ngoại trừ corticosteroid toàn thân ngắn hạn). Kinh nghiệm ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng tiềm ẩn như bệnh lao, viêm gan vi rút, nhiễm vi rút herpes và herpes zoster còn hạn chế.
• Bệnh nhân suy tim sung huyết (NYHA độ 3 và 4) chưa được nghiên cứu và do đó không khuyến cáo điều trị những bệnh nhân này.
• Roflumilast có liên quan đến việc tăng nguy cơ rối loạn tâm thần như mất ngủ, lo lắng, căng thẳng và trầm cảm. Roflumilast không được khuyến cáo ở những bệnh nhân có tiền sử trầm cảm liên quan đến ý tưởng hoặc hành vi tự sát. Nếu bệnh nhân bị các triệu chứng tâm thần mới hoặc xấu đi, hoặc ý định tự tử hoặc ý định tự tử được xác định, thì nên ngừng điều trị bằng roflumilast.
• Trong khi các phản ứng có hại như tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng và nhức đầu chủ yếu xảy ra trong những tuần đầu điều trị và chủ yếu giải quyết khi tiếp tục điều trị, điều trị bằng roflumilast nên được đánh giá lại trong trường hợp không dung nạp dai dẳng.
• Điều trị bằng roflumilast có thể dẫn đến nguy cơ rối loạn giấc ngủ (chủ yếu là mất ngủ) cao hơn ở những bệnh nhân có trọng lượng cơ thể <60 kg, do tổng hoạt tính ức chế PDE4 cao hơn ở những bệnh nhân này.
• Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị. Roflumilast không được khuyến cáo ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ không sử dụng biện pháp tránh thai.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Roflumilast đã được chứng minh là có thể đi qua nhau thai ở chuột mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Roflumilast không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Dữ liệu dược động học hiện có ở động vật cho thấy sự bài tiết của roflumilast hoặc các chất chuyển hóa của nó trong sữa. Không thể loại trừ rủi ro cho trẻ bú sữa mẹ. Roflumilast không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Roflumilast không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.